(R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚(DEF)环戊[A]芴-4(5H)-酮

中文名	PAMIPARIB
英文名	(R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one
别名	帕米帕利化合物BGB-290 (R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚(DEF)环戊[A]芴-4(5H)-酮
英文别名	bgb-290 BGB 290 BGB290. BGB-290 EOS-61090 PAMIPARIB Pamiparib Pamiparib(BGB290) BGB-290,Pamiparib (R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one (R)-2-fluoro-10a-methyl-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one
CAS	1446261-44-4
化学式	C16H15FN4O
分子量	298.31
密度	1.68±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数	11.56±0.40(Predicted)
存储条件	Room Temprature
体外研究	BGB-290具有有效的DNA诱捕活性，IC50为13 nM。在细胞实验中，BGB-290可抑制胞内PAR的形成，IC50为0.24 nM。
体内研究	在携有BRCA1突变的MDA-MB-436乳腺癌异种移植瘤模型中，口服以BGB-290可引起时间和剂量依赖性的PARylation抑制作用，这一抑制作用与肿瘤内药物浓度相关。在患者活检所衍生的小细胞肺癌模型中，BGB-290与其他化学疗法相结合具有有效活性。在C57小鼠中，BGB-290能显著地穿透到脑组织中。通过口服途径给药，BGB-290在大脑中和在血浆中的暴露量之比约为20%。
上游原料	(3S,7AR)-3-(TRICHLOROMETHYL)TETRAHYDROPYRROLO[1,2-C]OXAZOL-1(3H)-ONE 3-氨基-2-溴-5-氟苯甲酸甲酯 2-甲基吡咯啉 D-脯氨酸

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